Το Enritinib είναι ένας νέος, από του στόματος και ενεργός αναστολέας κινάσης τυροσίνης του κεντρικού νευρικού συστήματος (TKI). Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η ενριτινίμπη εμφανίζει ισχυρή αντικαρκινική δράση σε γενετικά τροποποιημένες κυτταρικές σειρές όγκου ποντικού και μοντέλα όγκων ανθρώπινου ξενομοσχεύματος (PDX).
Η αποτελεσματικότητα του enritinib: In vitro κυτταρικές σειρές όγκου, σε σύγκριση με την τυφλή ομάδα ελέγχου, οι χαμηλές συγκεντρώσεις της enritinib μπορούν να αναστείλουν έντονα τις δραστηριότητες των TrkA/B/C, ROS1 και ALK. Έρευνα όγκου σε ποντίκια μοντέλου PDX in vivo, συμπεριλαμβανομένου ενός μοντέλου καρκίνου του παχέος εντέρου συγχωνευμένο με το γονίδιο TPM3-NTRK1, ένα μοντέλο σαρκώματος μαλακών μορίων συντηγμένο με το γονίδιο TPM3-NTRK1, ένα μοντέλο καρκίνου του πνεύμονα ALK συντηγμένο με MPRIP-NTRK1 , ETV6-ROS1, SCD4-ROS1 και CD74-ROS1, ένα μοντέλο καρκίνου κεφαλής και τραχήλου συγχωνευμένο με το γονίδιο ETV6-NTRK3 και ένα μοντέλο οξείας μυελογενούς λευχαιμίας συγχωνευμένο με το γονίδιο ETV6-NTRK3. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι το enritinib είχε αντικαρκινική δράση και προκάλεσε υποχώρηση του όγκου.
Το Rozlytrek χρησιμοποιείται για τη θεραπεία τοπικά προχωρημένων ή μεταστατικών συμπαγών όγκων που φέρουν μεταλλάξεις σύντηξης γονιδίων NTRK1/2/3 (που κωδικοποιεί TRKA/TRKB/TRKC), ROS1 και ALK. Αυτό το φάρμακο μπορεί να περάσει μέσα από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και είναι ο μόνος αναστολέας TRK που έχει κλινικά αποδειχθεί ότι έχει θεραπευτικά αποτελέσματα έναντι πρωτογενών και μεταστατικών εγκεφαλικών παθήσεων, χωρίς δυσμενή δραστηριότητα εκτός στόχου. Μπορεί να εμποδίσει τη δραστηριότητα των κινασών ROS1 και NTRK και μπορεί να οδηγήσει στο θάνατο καρκινικών κυττάρων συγχωνευμένων με γονίδια ROS1 ή NTRK.